THIKERさんの講演（緑内障とアミノ酸）

メマンチン塩酸塩の開発

　この３月から使用が認められるメマンチン塩酸塩は、ＮＭＤＡ受容体拮抗を作用機序としております。適用は中等度及び高度のアルツハイマー型認知症で、その進行抑制が効果として認められています。
　メマンチン塩酸塩はドイツで開発されました。これまでに海外では2002年頃からヨーロッパ、アメリカで順次使用を開始され、その経験も報告され、論文もたくさん出ています。
　このメマンチン塩酸塩は、各種の試験により選択的なＮＭＤＡ受容体拮抗作用を有し、受容体に対して低親和性で、結合及び解離速度が速く、その作用は膜電位依存性を示す特徴を有すること、さらに生理的なグルタミン酸神経活動には影響せずに、過剰なグルタミン酸による神経細胞毒性及び記憶、学習に深く関与する長期増強（long-term potentiation；形成障害）に対して抑制作用を有することが示されました。また、学習障害モデルでも、有用な学習障害抑制作用が認められています。メマンチン塩酸塩は、2002年にヨーロッパ医薬品庁、2003年にはＦＤＡによりアルツハイマー型認知症を適用として承認されています。中等度と高度のアルツハイマー型認知症は適用になっていますが、一部軽度にもトライアルされているという報告はあります。
　今回、本邦においても用量設定試験、二重盲検比較試験などを終え、臨床試験が行われた上で本剤の有効性と安全性が承認されています。中等度及び高度アルツハイマー型認知症における認知症症状の進行抑制が効能・効果で承認を得ております。

メマンチン塩酸塩の作用機序

　メマンチン塩酸塩の薬効・薬理についてお話をしたいと思います。
　アルツハイマー型認知症では、グルタミン酸神経系の機能異常が関与しておることは昔から報告されています。グルタミン酸受容体のサブタイプであるＮＭＤＡ（ＮメチルＤアスパラ銀酸受容体チャンネル）の過剰な活性化が原因の一つと考えられています。
　メマンチン塩酸塩は、ＮＭＤＡ受容体チャンネルの活性化によって生じる電流に対して、膜電位依存性の阻害作用を示します。その作用の発現及び消失は速やかです。また、持続的なＮＭＤＡ受容体の活性化は、シナプティックノイズが増大した状態では、ＬＴＰのようなシナプス可塑性変化を誘導する伝達シグナルがノイズに隠れ、情報が伝わりにくくなることが知られています。
　メマンチン塩酸塩はシナプティックノイズを解消し、正常なシナプス可塑性変化の誘導を濃度依存的に回復します。また、ＮＭＤＡ受容体チャンネル阻害作用のＩＣ50値付近ではほとんど影響しなかったことから、認知機能改善作用を示すと考えられています。

　以上、基礎的にはメマンチン塩酸塩はＮＭＤＡ受容体拮抗作用によって、神経細胞保護を期待され、さらに記憶学習障害抑制作用を有することを示していました。

（転載終了）



分かりましたか？
作用機序は簡単に言ってしまえば神経細胞のシナプスのNMDA受容体に結合し、その働きを抑制し脳神経細胞の過剰な興奮による細胞死を防ぐ。そして、この薬は正常な伝達までは遮断しないため、麻酔作用はなく幻覚などの統合失調症様の副作用もないということなんです。まあ、スグレモノのお薬ですよね。

でもよく考えてください。神経細胞はなぜ、過剰な興奮状態になって細胞死を招くのでしょうか？
その理由をラッセル・ブレイロック博士が説明してくれています。

 「マスコミとお金は人の幸せをこうして食べている」　THINKER著
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　5次元文庫徳間書店より抜粋
http://blog.goo.ne.jp/skrnhnsk/e/cf301fcafc7381c28accb69a98293005


（転載開始）　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　

そのような中で、アメリカの脳神経外科医であるラッセル・ブレイロック博士は、非常に貴重な存在である。ブレイロック博士は有名な脳神経外科医として長年の実績を持ち、現在は著作と講演活動をしている。博士は3冊の著書で、グルタミン酸ナトリウムやアスパルテームが興奮性神経毒として働くメカニズムと、その害を防ぐ健康法について述べている。しかしこの著書は日本では紹介されていないので、この機会に博士の主張の一部をここに紹介したい。専門的で少し長いが、健康に関わり、ときに生命にも関わる大事な話である。

　　　『私はグルタミン酸に関するあらゆる研究報告に目を通した。
　　　また、グルタミン酸の安全性を主張する専門家や、中でももっとも著名な人々とも文書でやりとりしたが、彼らの中の誰一人として、私の主張に反論できる者はいなかった。

　　　グルタミン酸は安全であるとされている。そして多くの専門家は、脳は血液脳関門で守られているのでグルタミン酸の害を受けないと言っているが、それは嘘である。グルタミン酸の受容体は血液脳関門にあり、これらの受容体はグルタミン酸にさらされると、開いてしまう。つまりグルタミン酸は、血液脳関門を開くのである。血液脳関門が破られる状況は他にもあり、たとえば高齢になると血液脳関門が弱くなる。そのためにアルツハイマー病患者のほとんどでは、脳関門が機能していない。また熱中症や発作、自己免疫疾患、多発性硬化症などではすべて、血液脳関門が機能していない状態にある。

　　　現在は、以前はあまり見られなかった数々の神経系の病気が世界中で急増している。それらは、アルツハイマー病や自閉症、多動症、パーキンソン病などのさまざまな神経変成病だ。このような病気が今では当たり前のようになっているが、これは恐ろしいことである。しかも神経科学の研究論文をどんなに読んでも、これらの病気の原因について解明されていない。専門家でさえ、なぜこれらの病気が増え続けているのかが分からないのである。

　　　原因が特定できないのは、我々の身近にあふれる毒性の物質の種類があまりにも多いからである。たとえば、水銀やアルミニウム、農薬、除草剤は、これらの神経変成病と関連があることがわかっているが、どれが原因であるかは特定することができない。しかし調べてみると、それらの化学物質が脳に損傷を与える仕組みはみな同じで、それらのすべてが興奮毒性のメカニズムを持っている。我々の身の回りにあふれるこれらの毒物だけでなく、グルタミン酸ナトリウムやアスパルテームのような神経毒が、食品を通して体内に取り込まれることで、脳内の興奮毒性が驚異的に加速されることになる。その結果として、現在あるアルツハイマー病や自閉症、多動症、パーキンソン病などあらゆる種類の神経病の蔓延が見られるのだ。

　　　グルタミン酸の受容体は、脳や脊髄などにある中枢神経系のシナプス（神経細胞）に多く存在しているが、さらに最近の研究ではそれらが中枢神経だけでなく、体内のすべての臓器や組織に存在することがわかっている。心臓や肺、卵巣、精子まで含むすべての性殖器系、副腎、骨、すい臓までもグルタミン酸の受容体で活動が制御されていることがわかっている。それら体内に多く分布するグルタミン酸の受容体は、脳内のものとまったく同じ働きをする。その結果、化学調味料入りの食事をした後では、グルタミン酸の血中濃度が非常に高くなり、体内のすべてのグルタミン酸受容体が刺激される。

　　　そして現在では、心臓突然死が増加している。
　　　もし化学調味料入りの食事とアスパルテーム入りドリンクを飲んだ直後に、激しい運動をしたらどうなるだろうか。おそらく心臓にあるグルタミン酸受容体が強く刺激されて、人によっては心臓突然死を起こすだろう。心臓突然死は二つの原因で起きる。それは不整脈と冠動脈攣（れん）縮である。そのどちらもがグルタミン酸によって起きる。しかし死亡診断医はこの情報を知らず、まったく聞いたことがないのだ。実際に私が話した心臓病専門医のほとんどが、心臓刺激伝導系や心筋にグルタミン酸の受容体が多く存在することを知らなかった。アメリカ国内だけでも、不整脈を抱える患者が数百万人いるが、心臓を刺激するグルタミン酸やアスパルテームを避けるようにと、彼らに助言する医者はいないのである。

　　　また心臓突然死に深く関係するのは、マグネシウムの欠乏である。
　　　マグネシウムが欠乏しているとき、グルタミン酸受容体は過敏になるので、激しい運動をする人でマグネシウムを補給していない場合、心臓突然死を起こす可能性がある。

　　　興奮性神経毒は、がん細胞の成長と転移を劇的に促進することも最近になって判明した。実際にある研究者が、がん細胞がグルタミン酸との接触で刺激されて動き回ることを観察している。化学調味料の成分であるグルタミン酸ナトリウムも同じようにがん細胞を活性化し、癌の転移を促す。グルタミン酸ナトリウムと接触した癌細胞は成長し、組織内で動き始めることが、それより前の研究でも観察されている。つまり体内で、化学調味料によるグルタミン酸濃度が上がると、癌細胞はたちまち広がるのだ。しかしグルタミン酸を阻害すると、癌細胞の成長は劇的に低下する。つまり、グルタミン酸の活動を抑えることで、癌細胞の活動が抑制されるわけである。

　　　今や、神経科学の研究論文は、すべてが興奮毒性をテーマにしている。
　　　この分野で今もっとも注目されているのが、興奮毒性とグルタミン酸受容体の働きなのである。彼ら研究者たちは食品中のグルタミン酸について言及しないが、私の役割は、化学調味料や食品に含まれる興奮性神経毒について伝えることである。　

（転載終了）　　

どうですか？ブレイロック先生がこう言ってましたね。


「グルタミン酸の受容体は、脳や脊髄などにある中枢神経系のシナプス（神経細胞）に多く存在しているが、さらに最近の研究ではそれらが中枢神経だけでなく、体内のすべての臓器や組織に存在することがわかっている。心臓や肺、卵巣、精子まで含むすべての性殖器系、副腎、骨、すい臓までもグルタミン酸の受容体で活動が制御されていることがわかっている。それら体内に多く分布するグルタミン酸の受容体は、脳内のものとまったく同じ働きをする。その結果、化学調味料入りの食事をした後では、グルタミン酸の血中濃度が非常に高くなり、体内のすべてのグルタミン酸受容体が刺激される。」


そうなんですよね。味の素の摂り過ぎで神経興奮を起こすんですよね。脳内だろうと、視神経だろうと体中にグルタミン酸の受容体は存在する。だから、過剰なグルタミン酸による神経細胞毒性を抑制するアルツハイマーの薬が、緑内障に効くわけです。でも、なんで過剰なグルタミン酸の作用を抑制する薬が必要なんでしょうね？
そうじゃなくて、グルタミン酸の過剰摂取を抑えれば良いと思いませんか？

それにはどうしたらいいんでしょうか？

簡単ですよね♪

そうなんです食品添加物のアミノ酸入り食品を避ければ良いんです！

わざわざ、高いお金払って病院行って薬を貰う必要なんて無いと思いませんか？
私は病院に行くよりは、アミノ酸の摂取を控えます。皆さんはどうされますか・・
なんで多くのお医者さんはこんな簡単なこと教えてくれないんでしょうね？
「因みにフレンズ歯科では食事で虫歯を治してね」って資料を配ったりしています。
ちょっと、宣伝。。「それじゃ歯医者いらないじゃん」って突っ込まれそうですが、そうなんです。人間が本来の食性を取り戻せば、虫歯はできないので、歯医者は要りません。人間の本来の食性は果物・葉食です♪人間は食べ物をいじくりまわして、おかしな物を自ら病気を作っているんですよ～。私たちもこの事実に気付かないとね。